分子量の小さいフラグメント化合物から探索を開始し、化学空間を効率よくカバーします。

弱い結合を示すフラグメントの構造をもとに最適化することで高親和性の薬剤を設計可能であり、新規リード化合物の発見確率が高い手法です。

酵素活性試験、X線結晶構造解析、SPRなどの生物物理学的手法を駆使し、フラグメントとの相互作用を迅速に検出・解析します。

質量分析技術を用いて、生体分子標的に結合するリガンドを同定する手法です。

リガンドの機能的効果に依存せずに解析できるため、複雑な混合物にも適応可能で、新規結合分子の効率的なスクリーニングと同定に優れています。