高エネルギー加速器研究機構
高エネルギー加速器研究機構

ハイ・スループット・スクリーニング(HTS)は、現代の創薬における中核的技術であり、大規模な化合物ライブラリーを迅速に評価し、有望な薬剤候補を同定することを可能にします。

特徴は

自動化スクリーニングプラットフォーム

最先端のロボティクスシステムにより、数百万化合物を短時間でスクリーニング可能

多様な化合物ライブラリー

天然化合物、合成化合物、薬剤様分子などを含む幅広いライブラリーを保有し、化学空間を網羅的にカバー

二次スクリーニング

初期ヒットに対するフォローアップアッセイにより、作用機序を解明し、偽陽性の除去を実施

技術ワークフロー
01
ターゲット取得とライブラリー選定
    • 当社が厳選した化合物ライブラリーは、天然物、合成分子、コンビナトリアルライブラリーを含み、多様な化学構造と物性をカバーするよう設計
    • タンパク質、酵素、細胞株などの生物学的ターゲットは慎重に調製され、適切なスクリーニングプラットフォームに固定化された上で、アッセイ内での有効性と活性を厳密に検証
02
アッセイ開発および最適化
    • ターゲット(酵素、受容体、チャネルなど)と検出方式(蛍光、発光、比色法)を選定
    • シグナル/バックグラウンド比(S/B)およびZ’因子を最適化し、実験系の安定性を確保
03
ターゲット(酵素、受容体、チャネルなど)と検出方式(蛍光、発光、比色法)を選定 シグナル/バックグラウンド比(S/B)およびZ’因子を最適化し、実験系の安定性を確保
    • 化合物試料の添加や反応溶液の分注は自動化プラットフォームで実施
    •  96/384/1536ウェルプレートの並列操作に対応
04
データ解析&ヒットスクリーニング
    • マルチモード検出器を活用し、化学発光、蛍光、吸光度などのシグナルを読み取ります。
    • ハイスループット細胞イメージングシステムと連携し、複雑な表現型の検出に対応します。
    • 閾値(例:3σ)を設定し、潜在的に活性のあるヒット化合物をスクリーニングします。